Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 පර්යේෂණ භාවිතය සඳහා පමණි
සෙමග්ලුටයිඩ්, වෙළඳ නාම යටතේ විකුණනු ලැබේඔසෙම්පික්,Wegovyසහරයිබෙල්සස්, යනු aදියවැඩියා විරෝධී ඖෂධප්රතිකාර සඳහා භාවිතා වේදෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාවසහ ලෙසතරබාරුකමට එරෙහි ඖෂධදිගු කාලීන සඳහාබර කළමනාකරණය, විසින් සංවර්ධනය කරන ලදීNovo Nordisk2012 දී. සෙමග්ලුටයිඩ් යනු aGLP-1 receptor agonist, එයින් අදහස් කරන්නේ එය මිනිසාගේ ක්‍රියාව අනුකරණය කරන බවයිincretin ග්ලූකොජන් වැනි පෙප්ටයිඩ-1(GLP-1), එමගින් වැඩි වේඉන්සියුලින්ස්රාවය සහ වැඩි වීමරුධිර සීනිබැහැර කිරීම සහ වැඩිදියුණු කිරීමග්ලයිසමික් පාලනය.අතුරු ආබාධ අතර ඔක්කාරය, වමනය, පාචනය, උදර වේදනාව සහ මලබද්ධය ඇතුළත් වේ. 2017 දෙසැම්බර් මාසයේදී Ozempic නම් එන්නත් කළ හැකි අනුවාදය අනුමත කරන ලදී.2019 සැප්තැම්බර් මාසයේදී, මුඛයෙන් ගත හැකි අනුවාදයක් (Rybelsus) අනුමත කරන ලද අතර, 2021 ජුනි මාසයේදී, වැඩිහිටියන්ගේ දිගු කාලීන බර කළමනාකරණය සඳහා Wegovy වෙළඳ නාමය යටතේ අලෙවි කරන ඉහළ මාත්‍රා එන්නතක් එක්සත් ජනපදය විසින් අනුමත කරන ලදී.ආහාර හා ඖෂධ පරිපාලනය(FDA).2023 ජනවාරි මාසයේදී, FDA විසින් Novo Nordisk හට වාචික Rybelsus භාවිතා කළ හැකි බව දැක්වීමට ලේබලය සංශෝධනය කිරීමට අවසර ලබා දුන්නේය.පළමු පෙළ ප්රතිකාරදෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව ඇති වැඩිහිටියන් සඳහා - එනම් මීට පෙර වෙනත් දියවැඩියා ඖෂධයක් ලබා නොගත් පුද්ගලයින් සඳහා ය. 2020 දී, සෙමග්ලුටයිඩ් එක්සත් ජනපදයේ 129 වන බහුලවම නිර්දේශ කරන ලද ඖෂධය වන අතර, බෙහෙත් වට්ටෝරු මිලියන 4කට වඩා වැඩි ප්‍රමාණයක් ඇත. සමාන පද: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, පර්යේෂණ භාවිතය සඳහා පමණි.
ජීව විද්යාත්මක ක්රියාකාරිත්වය
| විස්තර | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), දිගු ක්‍රියාකාරී ග්ලූකොජන් වැනි පෙප්ටයිඩ 1 (GLP-1) ප්‍රතිසමයකි.GLP-1 ප්‍රතිග්‍රාහකදෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගයට (T2DM) ප්‍රතිකාර කිරීමේ හැකියාව ඇති agonist. |
| ඉලක්ක | GLP-1 ප්‍රතිග්‍රාහක |
| in vitro | Semaglutide සතිපතා වරක් ප්‍රශස්ත ලෙස තෝරා ගැනේ.මිනිස් GLP-1 (Aib8, Arg34) හා සසඳන විට Semaglutide ඇමයිනෝ අම්ල ආදේශක දෙකක් ඇති අතර lysine 26 හි ව්‍යුත්පන්න වේ. Semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) හි GLP-1R සම්බන්ධතාවය (0.38 ± 0.06 nM) ඇල්බියුමින්ට සාපේක්ෂව තුන් ගුණයකින් අඩු වේ. වැඩි වේ. |
| vivo තුළ | iv පරිපාලනයෙන් පසු කුඩා ඌරන්ගේ ප්ලාස්මා අර්ධ ආයු කාලය පැය 46.1 ක් වන අතර කුඩා ඌරන්ට sc මාත්‍රාවක් ලබා දීමෙන් පසු සෙමග්ලුටයිඩ් වල MRT 63.6 h වේ. |
ප්‍රොටෝකෝලය (යොමුවෙන්)
| සෛල පර්යේෂණ: | ● සෛල රේඛා:BHK සෛල ● සාන්ද්රණය:0.01 pM - 0.1 μM ● ඉන්කියුබේෂන් කාලය:පැය 3 ● ක්රමය:hGLP-1R සහ CRE ෆයර්ෆ්ලයි ලුසිෆෙරේස් (ක්ලෝන FCW467-12A/KZ10-1) යන දෙකම ප්‍රකාශ කරන BHK සෛලවල ශීත කළ ඇල්කොට් දිය වී, PBS හි දෙවරක් සෝදා, සහ පරීක්ෂණ බෆරයේ අත්හිටුවනු ලැබේ.50 μL පරිමාවකින් සෛල 5000/ළිඳකින් ළිං 96 තහඩුවලට සෛල ආලේප කර ඇත.පරීක්‍ෂා කළ යුතු සංයෝග 1 × 10 අවසාන සාන්ද්‍රණයට ළඟා වීම සඳහා විශ්ලේෂණ බෆරයේ තනුක කර 50 μL ඇල්කෝට් සෛල අඩංගු තහඩුවට මාරු කරනු ලැබේ.-14- 1 × 10-7එම්. තහඩුව 5% CO හි පැය 3 ක් සඳහා ඉන්කියුබේට් කර ඇත237 ° C දී.ස්ටැඩිලයිට් ප්ලස් ප්‍රතික්‍රියාකාරක 100 μL එකතු කිරීමට පෙර තහඩුව විනාඩි 15 ක් කාමර උෂ්ණත්වයේ සිටීමට ඉඩ දෙන ලදී.ආලෝකයෙන් එය ආරක්ෂා කිරීම සඳහා තහඩුව ආවරණය කර විනාඩි 30 ක් කාමර උෂ්ණත්වයේ දී සොලවන්න.තහඩුව TopCount NXT උපකරණයකින් කියවනු ලැබේ. |
ද්‍රාව්‍යතාව (25°C)
| in vitroකණ්ඩායම: | ඩීඑම්එස්ඕ | 3 mg/mL(මි.මී. 0.73) |
| එතනෝල් | දිය නොවන | |
| ජල | දිය නොවන |
රසායනික තොරතුරු
| අණුක බර | 4113.58 කි | ||
| සූත්රය | C187H291N45O59 | ||
| CAS අංකය | 910463-68-2 | ||
| ගබඞා | අවුරුදු 3 යි | -20 ° C | කුඩු |
| අවුරුදු 2 ක් | -80 ° C | ද්රාවකයේ | |
| නැව්ගත කිරීම | කාමර උෂ්ණත්වය නැව්ගත කිරීම(තත්ත්වය ගැන සැලකිල්ලක් නොදක්වයි: නිෂ්පාදිතය අවම වශයෙන් සති 1 ක් සඳහා 37℃ හොඳයි.) | ||
සායනික පරීක්ෂණ තොරතුරු
| NCT අංකය | බඳවා ගැනීම | මැදිහත්වීම් | කොන්දේසි | අනුග්‍රාහකයා/සහකාරකයින් | ආරම්භක දිනය | අදියර |
| NCT05537233 | තවම බඳවා ගන්නේ නැහැ | ඖෂධ: සෙමග්ලුටයිඩ්|ඖෂධ: ප්ලේසෙබෝ | පළමු වර්ගයේ දියවැඩියාව|තරබාරුකම | කොලරාඩෝ ඩෙන්වර් විශ්ව විද්‍යාලය | බාල දියවැඩියා පර්යේෂණ පදනම | 2023 ජනවාරි 1 | අදියර 2 |
| NCT04885634 | තවම බඳවා ගන්නේ නැහැ | ඖෂධය: සෙමග්ලුටයිඩ් එන්නත් කළ හැකි නිෂ්පාදනයක්|ඖෂධ: ප්ලේසෙබෝ | Atrial Fibrillation|අධික බර සහ තරබාරුකම | Axel Brandes|Herlev and Gentofte Hospital|Hillerod Hospital Denmark|Svendborg Hospital|South West Jutland රෝහල|Odense University Hospital | 2022 ඔක්තෝබර් | අදියර 3 |
| NCT05579977 | බඳවා ගැනීම | ඖෂධ: PF-07081532|වෙනත්: Placebo|ඖෂධ: Rybelsus | දියවැඩියාව | තරබාරුකම | ෆයිසර් | 2022 ඔක්තෝබර් 27 | අදියර 2 |
| NCT05254314 | බඳවා ගැනීම | ඖෂධ: Semaglutide Pen Injector 2.4mg සතිපතා|වෙනත්: Placebo | ඇදුම | වැන්ඩර්බිල්ට් විශ්වවිද්‍යාල වෛද්‍ය මධ්‍යස්ථානය|ජාතික අසාත්මිකතා සහ බෝවන රෝග ආයතනය (NIAID) | සැප්තැම්බර් 7 2022 | අදියර 2 |
| NCT05478252 | බඳවා ගැනීම | ඖෂධය: සෙමග්ලුටයිඩ් ජේ|ඖෂධ: සෙමග්ලුටයිඩ් බී | දියවැඩියාව වර්ග 2 | Novo Nordisk A/S | 2022 අගෝස්තු 3 | අදියර 3 |
(දත්ත වලින්https://clinicaltrials.gov, යාවත්කාලීන කරන ලද්දේ 2022-11-29)
